厄洛替尼经肝脏代谢,主要通过 CYP3A4,少量通过 CYP1A2 和肺同工酶 CYP1A1。任何通过这些酶代谢的药物或者酶的抑制剂或诱导剂均有可能与厄洛替尼发生相互作用。
       CYP3A4 强抑制剂可以降低厄洛替尼代谢,使其血药浓度升高。比如,与单独使用厄洛替尼相比,酮康唑 (200 mg 每天 2 次服用 5 天) 通过抑制 CYP3A4 代谢活性导致厄洛替尼的 AUC 增加 (平均 AUC 增加 86%),Cmax 增加 69%。因此建议避免服用厄洛替尼期间同时使用CYP3A4强抑制剂如阿扎那韦、克拉霉素、印地那韦、伊曲康唑、酮康唑、奈法唑酮、奈非那韦、利托那韦、沙奎那韦、泰利霉素、醋竹桃霉素(TAO)、伏立康唑等药物或葡萄柚,葡萄柚汁。
       如无法避免请咨询医生酌情减量以免发生严重不良反应。同样,同时使用CYP3A4与CYP1A2共同抑制剂(如环丙沙星)的患者,若出现严重不良反应,应减少厄洛替尼用量。
                            
       CYP3A4 强诱导剂可提高厄洛替尼的代谢,显著降低厄洛替尼的血药浓度。与单独使用厄洛替尼相比,给予 150 mg 厄洛替尼后,利福平 (600 mg 每天 1 次服用 7 天) 通过诱导 CYP3A4 代谢活性导致厄洛替尼的平均 AUC 降低 69%。
 
       对于需要采用厄洛替尼合用 CYP3A4 强抑制剂及强诱导剂治疗的患者,应在密切监控药物安全性情况下调整厄洛替尼给药剂量。