不少患者也会询问,吸烟会不会影响厄洛替尼的药效呢?
 
       根据研究表明,不吸烟和正在吸烟的健康志愿者的药代动力学研究显示吸烟会导致厄洛替尼清除增加、暴露减少。

       一项在不吸烟和当前吸烟健康志愿者中进行的每日口服厄洛替尼 150 mg 药代动力学研究证实了这一点。非吸烟者 Cmax几何平均数为 1056 ng/mL,吸烟者为 689 ng/mL,吸烟者与非吸烟者的平均比值为 65.2% (95%CI:44.3-95.9,p = 0.031) 。非吸烟者 AUCo-inf几何平均数为 18726 ng × h/mL,吸烟者为 6718 ng × h/mL,吸烟者与非吸烟者的平均比值为 35.9% (95%CI:23.7-54.3,p<0.0001) 。非吸烟者 C24 h几何平均数为 288 ng/mL,吸烟者为 34.8 ng/mL,吸烟者与非吸烟者的平均比值为 12.1% (95%CI:4.82-30.2,p = 0.0001) (吸烟组和从不吸烟/既往吸烟组各 16 位受试者) 。正在吸烟者暴露量的减少可能是由于对肺 CYPIA1 和肝脏 CYPIA2 的诱导作用。

      关键Ⅲ期 NSCLC 临床试验 (BR.21) 中,正在吸烟者的厄洛替尼稳态血浆谷浓度为 0.65 μg/mL (n = 16) ,约为既往吸烟者或从不吸烟者的 1/2 (1.28 μg/mL,n = 108) ,厄洛替尼表观血浆清除率增加 24%。

      正在吸烟的 NSCLC 患者的Ⅰ期剂量爬坡研究中,稳态药代动力学分析显示厄洛替尼从 150 mg 增加到最大耐受剂量 300 mg 过程中,厄洛替尼暴露量随剂量成比例增加。300 mg 剂量水平下,正在吸烟患者的稳态血浆谷浓度为 1.22 μg/mL (n = 17)
 
       也就是说,抽烟会加速厄洛替尼的代谢,影响血药浓度,降低疗效,病情严重时,继续抽烟会延误治疗。有相关研究数据表明:在服药后半小时内吸烟,药物到达血液的有效成分只有1.2%至1.8%,而不吸烟者药物到达血液的有效成分可达21%至24%。烟碱可增加肝脏酶的活性,从而加速药物的降解,使血液中药物有效成分降低。
 
      因此,建议患者在服用厄洛替尼期间,停止吸烟,如患者吸烟,则要增加厄洛替尼服用剂量,以不要超过300 mg为宜。