T细胞表达的PD-1受体与其配体PD-LI和PD-L2结合,可以抑制T细胞增殖和细胞因子生成。部分肿瘤细胞的PD-1配体上调，通过这个通路信号传导可抑制激活的T细胞对肿瘤的免疫监视。注射用卡瑞利珠单抗是一种人类免疫球蛋白G4 (IgG4)单克隆抗体(HuMAb)，可与PD-1受体结合，阻断其与PD-LI和PD-L2之间的相互作用，阻断PD-1通路介导的免疫抑制反应，包括抗肿瘤免疫反应。在同源小鼠肿瘤模型中，阻断PD-I活性可抑制肿瘤生长。
卡瑞利珠 单抗在临床研究中可见皮肤毛细血管增生，但机制尚不清楚。非临床研究显示，卡瑞利珠单抗与人VEGFR2具有弱结合，KD 为714 nM;卡瑞利珠单抗与药理作用靶点人PD-1结合的KD为3.31 nM。