吸收
       肿瘤患者单次口服本品225mg剂量后，中位达峰时间(Tmax)为3h(2~8h)，几何平均峰浓度(Cmax)为206ng/mL，几何平均曲线下面积(AUCo)为5230 h*ng/mL。 空腹条件下，本品225mg每日一次口服给药，约第8-15天呈现达稳态趋势。达稳态以后，中位Tma为3h(2~4h);几何平均Cmax为435ng/mL,几何平均AUCaTAu为6950hng/mL，平均蓄积率为3.4。空腹条件下，在150mg至250mg剂量范围内，单次口服或者多次服用本品达稳态后的PK参数与剂量的线性关系不明确。 相对于空腹服药，高脂高热量饮食可使AUC(AUC％.和AUCm)和观察到的最大血药浓度(Cmax)分别降低约25％和37％。|期临床研究(BTP-42322)统计结果显示日常饮食(普通餐前或普通餐后)对恩沙替尼的安全性和疗效无明显影响。基于当前已获得的研究数据，本品推荐空腹或与食物同服。
       分布
       肿瘤患者单次口服225mg本品后，本品的表观分布容积几何平均值(Vg/F)为1700L。健康人空腹或餐后单次口服本品225mg后，本品的表观分布容积几何平均值(Vj/F )分别为993L和1320L。提示恩沙替尼在组织内分布广泛。 恩沙替尼与人血浆蛋白的结合率大于90％。
       代谢
       体外研究显示，本品的代谢可能主要由CYP3A4介导。本品对CYP1A2和CYP2B6基本无抑制作用，对CYP2C8、CYP2C9、CYP2C19、CYP2D6、CYP3A(以咪达唑仑为底物)和CYP3A(以睾酮为底物)存在较弱的抑制作用。本品对人肝细胞CYP1A2和CYP2B6无明显诱导作用，高浓度(2μM)本品可能存在对CYP3A4微弱的诱导作用。本品的主要非活性代谢产物M465对CYP1A2、CYP2B6、CYP2C9、CYP2C19、CYP2D6、CYP3A4的ICso均大于50μM,对CYP2C8的ICs为47.74μM，均基本无抑制作用; 0.1μM M465 对CYP1A2、CYP3A4无诱导作用，对CYP2B6有轻微诱导作用(仅在-个供体中与阳性对照相对百分比> 20％)，1μM及10μM M465对CYP2B6和CYP3A4有诱导作用。(见[药物相互作用I ) 健康受试者单次口服200mg放射性标记的恩沙替尼后，在体内代谢广泛，主要代谢途径为酰胺键水解、氧化、N,N-去丙基等，I相代谢产物主要为酰胺键水解代谢产物M465的葡萄糖醛酸结合物。恩沙替尼在血浆中主要以原形药和酰胺键水解产物M465形式存在，其放射性分别占血浆总放射性的27.45％和27.45％，其余代谢产物.均低于血浆总放射性6％。
       清除
       本品单剂量给药后，平均消除半衰期(T1/2)为28.8h。本品225mg一日一次给药后在稳态时的清除率几何平均值(CLss/F)为32.4L/h，低于单剂量225mg口服给药后的清除率(CL/F, 41.8L/h)。健康受试者单次口服放射性标记的恩沙替尼后，原药及代谢产物迅速排出体外，其中粪便的平均总排泄量占给药量的91.00 3.80％(粪便中原形药占给药量的38.12％)，尿液的平均总排泄量占给药量的10.21 2.16％(尿液中原形药占给药量的4.39％)，本品主要以原形药及代谢产物的形式经粪便排泄。
     特殊人群
     尚未针对特殊人群如老年人、儿童、肝肾功能损伤人群进行药代动力学研究。